KB-R7943 mesylate 别名：KB-R7943
KB-R7943 mesylate是一种有效的、选择性的、可逆的Na+/Ca2+交换抑制剂（IC50 = 0.7 mM）。
CAS No.：182004-65-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 427.49 |
| 分子式 | C16H17N3O3S.CH3SO3H |
| CAS号 | 182004-65-5 |
| 溶解性 | DMSO 27 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
KB-R7943 is a plasma membrane Na(+)/Ca(2+) exchanger inhibitor. KB-R7943 reversibly inhibits inward and outward Na+/Ca2+ exchange in a dose-dependent manner (MCU; IC50 = 5.5 μM), but it does not affect Na+-dependent transport systems or ionotropic glutamate receptors. In addition, the effects of KB-R7943 on Ca(2+) homeostasis provide new evidence for the role of mitochondria modulating Ca(2+)-release and regenerative Ca(2+)-oscillations. KB-R7943 (10 and 30 microM) suppressed the tonotropic effect of ouabain, and prolonged the onset time of extra-systole induced by ouabain in isolated atria. KB-R7943 suppresses ouabain-induced arrhythmias through inhibition of the reverse-mode NCX. KB-R7943 is also a potent blocker of the transient receptor potential channels (TRPC) TRPC3, TRPC5 and TRPC6.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3392 mL | 11.6962 mL | 23.3924 mL |
| 5 mM | 0.4678 mL | 2.3392 mL | 4.6785 mL |
| 10 mM | 0.2339 mL | 1.1696 mL | 2.3392 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | neurons, astrocytes, and microglia |
| 方法 | Na+-Ca2+ Exchange Activity. Na+-Ca2+ exchange activity was determined by assaying Na+-dependent Ca2+ uptake as reported previously (Takuma et al., 1994). Briefly, the cells were preincubated in Hanks' balanced saline solution (HBSS) for 20 min, and the medium was switched to HBSS containing Ca2+ and incubated for 5 min. To increase intracellular Na+ concentration, 1 mM ouabain plus 20 μM monensin (for astrocytes and microglia) and 10 μM monensin (for neurons) were used. Monensin was added simultaneously with the isotope. Ouabain was added 5 min before monensin in astrocytes and microglia. NCX inhibitors were added 5 min before monensin and present during Ca2+ uptake reaction. |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 5 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | cerebral cortex (A) and striatum (B) after MCA occlusion in rats |
| 配制 | 20% soybean oil |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | bolus i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
