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KB-R7943 mesylate

目录号 M1927 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


KB-R7943 mesylate是一种有效的、选择性的、可逆的Na+/Ca2+交换抑制剂(IC50 = 0.7 mM)。

KB-R7943 mesylate结构式

别名:KB-R7943

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 360 中国库存现货
10mg ¥ 720 中国库存现货
50mg ¥ 2520 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

KB-R7943 is a plasma membrane Na(+)/Ca(2+) exchanger inhibitor. KB-R7943 reversibly inhibits inward and outward Na+/Ca2+ exchange in a dose-dependent manner (MCU; IC50 = 5.5 μM), but it does not affect Na+-dependent transport systems or ionotropic glutamate receptors. In addition, the effects of KB-R7943 on Ca(2+) homeostasis provide new evidence for the role of mitochondria modulating Ca(2+)-release and regenerative Ca(2+)-oscillations. KB-R7943 (10 and 30 microM) suppressed the tonotropic effect of ouabain, and prolonged the onset time of extra-systole induced by ouabain in isolated atria. KB-R7943 suppresses ouabain-induced arrhythmias through inhibition of the reverse-mode NCX. KB-R7943 is also a potent blocker of the transient receptor potential channels (TRPC) TRPC3, TRPC5 and TRPC6.

产品使用成果展示
数据来源 J Cardiol (2015). Figure 2. KB-R7943
方法 incrementally
细胞系/动物模型 rabbits
浓度 0.5, 1.0 and 5.0 μM
处理时间
实验结果 KB-R7943 inhibited the activity of the VPBs but did not prevent pace-induced VF
实验参考
体外实验*
细胞系 neurons, astrocytes, and microglia
方法 Na+-Ca2+ Exchange Activity.
Na+-Ca2+ exchange activity was determined by assaying Na+-dependent Ca2+ uptake as reported previously (Takuma et al., 1994). Briefly, the cells were preincubated in Hanks' balanced saline solution (HBSS) for 20 min, and the medium was switched to HBSS containing Ca2+ and incubated for 5 min. To increase intracellular Na+ concentration, 1 mM ouabain plus 20 μM monensin (for astrocytes and microglia) and 10 μM monensin (for neurons) were used. Monensin was added simultaneously with the isotope. Ouabain was added 5 min before monensin in astrocytes and microglia. NCX inhibitors were added 5 min before monensin and present during Ca2+ uptake reaction.
浓度 0~10 μ M
处理时间 5 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 cerebral cortex (A) and striatum (B) after MCA occlusion in rats
配制 20% soybean oil
剂量 3 mg/kg
给药处理 bolus i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 427.49
分子式 C16H17N3O3S.CH3SO3H
CAS号 182004-65-5
溶解性(25°C) DMSO 27 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3392 mL 11.6962 mL 23.3924 mL
5 mM 0.4678 mL 2.3392 mL 4.6785 mL
10 mM 0.2339 mL 1.1696 mL 2.3392 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Santo-Domingo J, et al. Br J Pharmacol. The plasma membrane Na+/Ca2+ exchange inhibitor KB-R7943 is also a potent inhibitor of the mitochondrial Ca2+ uniporter.

[2] Matsuda T, et al. J Pharmacol Exp Ther. SEA0400, a novel and selective inhibitor of the Na+-Ca2+ exchanger, attenuates reperfusion injury in the in vitro and in vivo cerebral ischemic models.

[3] Watano T, et al. Br J Pharmacol. Effect of Na+/Ca2+ exchange inhibitor, KB-R7943 on ouabain-induced arrhythmias in guinea-pigs.

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