JNJ-42153605
JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。
CAS No.：1254977-87-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 400.44 |
| 分子式 | C22H23F3N4 |
| CAS号 | 1254977-87-1 |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：评估JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性，发现对其他mGlu受体亚型的激动剂或拮抗剂活性不超过30μM。 JNJ-42153605显示高渗透性，没有指示P-糖蛋白流出。
体内研究：JNJ-42153605通过在大鼠睡眠 - 觉醒EEG范例中以3mg / kg口服剂量抑制REM睡眠状态显示中枢体内功效，所述现象显示为mGlu2介导的。 在小鼠中，JNJ-42153605显示逆转的PCP诱导的运动过强，ED50为5.4mg / kg sc，表明抗精神病活性。 JNJ-42153605显示从胃肠道吸收的快速速率，0.5小时后达到最大浓度。 体内清除率在大鼠和狗中均为中等至高（分别为35和29mL / min / kg）。 消除半衰期在整个物种的短侧，大鼠为2.7小时，狗为0.8-1.1小时。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4973 mL | 12.4863 mL | 24.9725 mL |
| 5 mM | 0.4995 mL | 2.4973 mL | 4.9945 mL |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2486 mL | 2.4973 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Chinese Hamster Ovary (CHO) cells |
| 方法 | Final assay mixtures contained 7 (human mGluR2) or 10 (rat mGluR2) μg of membrane protein were pre-incubated with JNJ-42153605 alone (determination of agonist effects) or together with an EC20 concentration (4 μM) of glutamate (determination of PAM effects) for 30 min at 30°C. [35S]GTPγS was added at a concentration of 0.1 nM and Filter-bound radioactivity according to an earlier protocol. |
| 浓度 | 30 mM |
| 处理时间 | 30 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Sprague Dawley rats |
| 配制 | |
| 剂量 | 3, 10 and 30 mg/kg |
| 给药处理 | Oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的GluR产品
参考文献
