JNJ-42153605

目录号 M7565 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2160	中国库存现货
10mg	¥ 3120	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

体外研究：评估JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性，发现对其他mGlu受体亚型的激动剂或拮抗剂活性不超过30μM。 JNJ-42153605显示高渗透性，没有指示P-糖蛋白流出。

体内研究：JNJ-42153605通过在大鼠睡眠 - 觉醒EEG范例中以3mg / kg口服剂量抑制REM睡眠状态显示中枢体内功效，所述现象显示为mGlu2介导的。在小鼠中，JNJ-42153605显示逆转的PCP诱导的运动过强，ED50为5.4mg / kg sc，表明抗精神病活性。 JNJ-42153605显示从胃肠道吸收的快速速率，0.5小时后达到最大浓度。体内清除率在大鼠和狗中均为中等至高（分别为35和29mL / min / kg）。消除半衰期在整个物种的短侧，大鼠为2.7小时，狗为0.8-1.1小时。

实验参考

体外实验*
细胞系	Chinese Hamster Ovary (CHO) cells
方法	Final assay mixtures contained 7 (human mGluR2) or 10 (rat mGluR2) μg of membrane protein were pre-incubated with JNJ-42153605 alone (determination of agonist effects) or together with an EC20 concentration (4 μM) of glutamate (determination of PAM effects) for 30 min at 30°C. [35S]GTPγS was added at a concentration of 0.1 nM and Filter-bound radioactivity according to an earlier protocol.
浓度	30 mM
处理时间	30 min

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Sprague Dawley rats
配制
剂量	3, 10 and 30 mg/kg
给药处理	Oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	400.44
分子式	C22H23F3N4
CAS号	1254977-87-1
溶解性（25°C）	10 mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4973 mL	12.4863 mL	24.9725 mL
5 mM	0.4995 mL	2.4973 mL	4.9945 mL
10 mM	0.2497 mL	1.2486 mL	2.4973 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Metcalf CS, et al. Epilepsia. Efficacy of mGlu2 -positive allosteric modulators alone and in combination with levetiracetam in the mouse 6 Hz model of psychomotor seizures.

[2] Ahnaou A, et al. PLoS One. mGlu2 Receptor Agonism, but Not Positive Allosteric Modulation, Elicits Rapid Tolerance towards Their Primary Efficacy on Sleep Measures in Rats.

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信号通路

产品类型

JNJ-42153605

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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