JE-2147  别名：AG1776; KNI-764

JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease) 抑制剂，对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。

  CAS No.：186538-00-1

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实验参考

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

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动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

给药剂量 mg/kg

平均体重 g 

给药体积 uL

动物数量¹ 只

该动物实验的总需药量为 mg

工作液终浓度²为 mg/mL

 计 算 

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

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参考文献

[1] Priyanka Purohit, et al. J Biomol Struct Dyn. Molecular insights to the binding interactions of APNS containing HIV-protease inhibitors against SARS-CoV-2 Mpro: an in silico approach towards drug repurposing

[2] Pradipta Bandyopadhyay, et al. Chem Biol Drug Des. Drug resistance of HIV-1 protease against JE-2147: I47V mutation investigated by molecular dynamics simulation

[3] John T Randolph, et al. Curr Top Med Chem. Peptidomimetic inhibitors of HIV protease

[4] K Kinkead Reiling, et al. Biochemistry. Anisotropic dynamics of the JE-2147-HIV protease complex: drug resistance and thermodynamic binding mode examined in a 1.09 A structure

[5] K Yoshimura, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. JE-2147: a dipeptide protease inhibitor (PI) that potently inhibits multi-PI-resistant HIV-1