Ivabradine is a novel medicine indicated for the symptomatic management of stable angina pectoralis.
It is marketed under the trade names Corlanor, Procoralan, Coralan, Corlentor, Coraxan, Ivabid, and Bradia by Servier Laboratories. Amgen markets ivabradine in the United States. Ivabradine acts by selectively inhibiting the pacemaker current (If) in a dose-dependent fashion. This inhibition results in a lower heart rate and thus more time for blood to flow to the myocardium.
分子量 | 468.59 |
分子式 | C27H36N2O5 |
CAS号 | 155974-00-8 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1341 mL | 10.6703 mL | 21.3406 mL |
5 mM | 0.4268 mL | 2.1341 mL | 4.2681 mL |
10 mM | 0.2134 mL | 1.067 mL | 2.1341 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Lucia Dallapellegrina, et al. Ivabradine and endothelium: an update
[3] Edimar Alcides Bocchi, et al. Ivabradine for treatment of heart failure
[4] Tomomi Ide, et al. Ivabradine for the Treatment of Cardiovascular Diseases
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