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INE963

目录号 M10694 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


INE963 是一种口服的、单剂量的、快速起效的血液阶段抗疟疾候选化合物。EC50 值为 3-6 nM。

INE963 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2800 中国库存现货
10mg ¥ 4320 中国库存现货
25mg ¥ 8640 中国库存现货
50mg ¥ 12000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

INE963 是一种口服的、单剂量的、快速起效的血液阶段抗疟疾候选化合物。EC50 值为 3-6 nM。

化学性质
分子量 402.51
分子式 C19H26N6O2S
CAS号 2640567-43-5
性状 Solid
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4844 mL 12.4221 mL 24.8441 mL
5 mM 0.4969 mL 2.4844 mL 4.9688 mL
10 mM 0.2484 mL 1.2422 mL 2.4844 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rundan Duan, et al. Front Cardiovasc Med. Effects of the Btk-Inhibitors Remibrutinib (LOU064) and Rilzabrutinib (PRN1008) With Varying Btk Selectivity Over Tec on Platelet Aggregation and in vitro Bleeding Time

[2] Aikaterini Patsatsi, et al. Front Med (Lausanne). Bruton Tyrosine Kinase Inhibition and Its Role as an Emerging Treatment in Pemphigus

[3] D F Murrell, et al. Br J Dermatol. Proof of concept for the clinical effects of oral rilzabrutinib, the first Bruton tyrosine kinase inhibitor for pemphigus vulgaris: the phase II BELIEVE study

[4] Philipp von Hundelshausen, et al. Cancers (Basel). Bleeding by Bruton Tyrosine Kinase-Inhibitors: Dependency on Drug Type and Disease

[5] Claire L Langrish, et al. J Immunol. Preclinical Efficacy and Anti-Inflammatory Mechanisms of Action of the Bruton Tyrosine Kinase Inhibitor Rilzabrutinib for Immune-Mediated Disease

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