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Indomethacin farnesil

目录号 M30710 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。

Indomethacin farnesil结构式

别名:Indometacin farnesil

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质量标准及产品资料
生物活性

Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。

化学性质
分子量 562.14
分子式 C34H40ClNO4
CAS号 85801-02-1
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7789 mL 8.8946 mL 17.7892 mL
5 mM 0.3558 mL 1.7789 mL 3.5578 mL
10 mM 0.1779 mL 0.8895 mL 1.7789 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] K Nomura, et al. Br J Dermatol. Angiolymphoid hyperplasia with eosinophilia: successful treatment with indomethacin farnesil

[2] S Hirohata, et al. Nihon Rinsho Meneki Gakkai Kaishi. Interaction of indometacin farnesil, a new nonsteroidal antiinflammatory drug with peripheral blood mononuclear cells from patients with rheumatoid arthritis

[3] T Arakawa, et al. Drugs Exp Clin Res. Ulcerogenicity and effect on inhibition of prostaglandin generation of indometacin farnesil, a prodrug of indomethacin, in rat gastric mucosa: comparison with indomethacin or loxoprofen

[4] S Kumakura, et al. Agents Actions. Inhibitory effect of indomethacin farnesil, a novel antiinflammatory prodrug, on carrageenin-induced inflammation in rats

[5] M Mishima, et al. Xenobiotica. Metabolic fate of indometacin farnesil, a prodrug of indomethacin: characteristic biotransformation of indometacin farnesil in rats

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