Imeglimin hydrochloride 别名：EMD 387008 hydrochloride; 依格列明盐酸卦
Imeglimin hydrochloride（EMD 387008 HCl，Imeglimin盐酸盐）是一种首创的（first-in-class），口服活性的，可以通过调节线粒体功能发挥降糖作用的化合物，具有改善胰岛素分泌紊乱和胰岛素敏感性的双重机制。可以恢复线粒体中复合物III的活性，并降低复合物I的活性和活性氧ROS产生，有助于改善肝细胞和骨骼肌中的葡萄糖代谢，同时可通过调节内质网稳态通路，从而在体内和体外预防β细胞凋亡（apoptosis）。可用于Ⅱ型糖尿病(T2D)的相关研究。
CAS No.：775351-61-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 191.66 |
| 分子式 | C6H14ClN5 |
| CAS号 | 775351-61-6 |
| 中文名称 | 依格列明盐酸卦 |
| 溶解性 | Water 45 mg/mL DMSO 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Imeglimin hydrochloride（EMD 387008 hcl）是一种首创的（first-in-class），具有一种以线粒体生物能量学（mitochondrial bioenergetics）为靶点的新型作用机制（MOA）的化合物，具有改善胰岛素分泌紊乱和胰岛素敏感性的双重机制。Imeglimin是唯一一个可同时针对参与葡萄糖体内平衡的肝脏、肌肉、胰腺发挥作用的口服降糖药，通过增加胰岛素分泌、提高胰岛素敏感性、抑制糖异生作用发挥降低血糖功效。Imeglimin 还减少活性氧 (ROS) 的产生，增加了线粒体 DNA，并改善线粒体功能。
Imeglimin (200 mg/kg; b.i.d.; oral gavage during the last 6 weeks of HFHSD feeding) treatment in Male C57BL/6JOlaHsd mice (4 weeks old) significantly decreases hyperglycemia, and restores normal glucose tolerance.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.2176 mL | 26.0879 mL | 52.1757 mL |
| 5 mM | 1.0435 mL | 5.2176 mL | 10.4351 mL |
| 10 mM | 0.5218 mL | 2.6088 mL | 5.2176 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
