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Ibezapolstat

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Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。

Ibezapolstat结构式

别名:ACX-362E; GLS-362E

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3000 1-2周货期
10mg ¥ 4800 1-2周货期
25mg ¥ 9500 1-2周货期
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质量标准及产品资料
生物活性

Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。

化学性质
分子量 423.3
分子式 C18H20Cl2N6O2
CAS号 1275582-97-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3624 mL 11.812 mL 23.6239 mL
5 mM 0.4725 mL 2.3624 mL 4.7248 mL
10 mM 0.2362 mL 1.1812 mL 2.3624 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jacob McPherson, et al. Antimicrob Agents Chemother. Functional and Metagenomic Evaluation of Ibezapolstat for Early Evaluation of Anti-Recurrence Effects in Clostridioides difficile Infection

[2] Kevin W Garey, et al. Clin Infect Dis. Efficacy, Safety, Pharmacokinetics, and Microbiome Changes of Ibezapolstat in Adults with Clostridioides difficile Infection: A Phase 2a Multicenter Clinical Trial

[3] Ravina Kullar, et al. J Exp Pharmacol. Investigational Treatment Agents for Recurrent Clostridioides difficile Infection (rCDI)

[4] Kevin W Garey, et al. J Antimicrob Chemother. A randomized, double-blind, placebo-controlled, single and multiple ascending dose Phase 1 study to determine the safety, pharmacokinetics and food and faecal microbiome effects of ibezapolstat administered orally to healthy subjects

[5] Beverly Murray, et al. J Antimicrob Chemother. In vitro activity of the novel antibacterial agent ibezapolstat (ACX-362E) against Clostridioides difficile

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