GW791343 3HCl是GW791343的盐酸盐形式,是一种非竞争性的人类P2X7 receptor变构抑制剂,pIC50为7。
GW791343 trihydrochloride is a non-competitive human P2X (7) receptor inhibitor with pIC50 of about 7.1. GW791343 trihydrochloride exhibits negative allosteric effects at the human P2X (7) receptor but is a positive allosteric modulator of the rat P2X (7) receptor. GW791343 trihydrochloride competitively interacted at the ATP binding site and so were probably negative allosteric modulators of the P2X (7) receptor. GW791343 trihydrochloride increased responses to BzATP at the F95L mutant receptor, although the magnitude of this effect was not as marked as at the rat ECD, rat–human or domain 1 receptor.
分子量 | 483.81 |
分子式 | C20H24F2N4O.3HCl |
CAS号 | 309712-55-8 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0669 mL | 10.3346 mL | 20.6693 mL |
5 mM | 0.4134 mL | 2.0669 mL | 4.1339 mL |
10 mM | 0.2067 mL | 1.0335 mL | 2.0669 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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