GSK1070916 别名：GSK-1070916A

目录号 M3555

GSK1070916是一种可逆的，ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂，IC50为3.5 nM/6.5 nM，比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。

CAS No.：942918-07-2

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 990	无货
10mg	¥ 1600	无货
50mg	¥ 5200	无货

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质量标准及产品资料

标准：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	507.63
分子式	C30H33N7O
CAS号	942918-07-2
溶解性（仅列举部分溶剂）	DMSO 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。

生物活性

GSK1070916 is a novel, highly potent and selective Aurora B/C kinases ATP competitive inhibitor with an EC50 of <10 nM. The protein kinases, Aurora A, B, and C have critical roles in the modulation of mitosis and are frequently overexpressed or amplified in human tumors. Human tumor cells treated with GSK1070916 revealed dose-dependent inhibition of phosphorylation on serine 10 of Histone H3, a substrate specific for Aurora B kinase. Moreover, GSK1070916 supprresses the proliferation of tumor cells. GSK1070916 displays dose-dependent inhibition of phosphorylation of an Aurora B–specific substrate in mice and consistent with its broad cellular activity, possesses antitumor effects in 10 human tumor xenograft models including breast, colon, lung, and two leukemia models. In another study, GSK1070916 selectively prevents AurB-INCENP (Ki=0.38 nM) and AurC-INCENP (Ki=1.5 nM) over AurA-TPX2 (target protein for Xenopus kinesin-like protein 2) (Ki=490 nM). Suppression of AurB-INCENP and AurC-INCENP is time-dependent, with an enzyme-inhibitor dissociation half-life of more than 480 min and 270 min respectively.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9699 mL	9.8497 mL	19.6994 mL
5 mM	0.394 mL	1.9699 mL	3.9399 mL
10 mM	0.197 mL	0.985 mL	1.9699 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	SW48，Colo 201，SW480，WiDr，Colo205，RKO E6，RKO，LoVo，HCT-116，SW620，HT29，W1417，DLD-1，HCT-8，Colo 320HSR，Hep-3B，OVCAR-3，MEC-1细胞
方法	将细胞接种在96孔板推荐的生长培养基中，在37 °C ，5% CO2中培养过夜。第二天，细胞用一系列稀释的GSK1070916处理。此时，一组细胞用CellTiter-Glo处理一段时间，相当于时间为0(T = 0)时测量。用化合物培养6到7天后，细胞增殖使用CellTiter-Glo试剂根据制造商建议的方案测量。Aurora B的抑制诱导核内有丝分裂，作用程度根据细胞类型有所不同，延伸化合物处理时间以精确反映对一大组细胞系的细胞活性的作用。对于细胞活性的分析，减去没有细胞的孔中得到的值，进行背景校正，数据使用Microsoft Excel XLfit4软件以DMSO-处理的对照组样品的百分比绘图。EC50值代表50%最大作用时GSK1070916的浓度。
浓度	0-15 mM
处理时间	6-7 天

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	小鼠肿瘤异种移植模型(A549，SW620，HCT116，H460，MCF-7，HL60，K562，Colo205)
配制	2% 聚氧乙烯蓖麻油，2% N,N-二甲基乙酰胺，和 96% 酸化水(pH 5.0)
剂量	25，50，或 100 mg/kg
给药处理	静脉注射给药，每天一次