GRL0617

目录号 M9654 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GRL0617是一种有效的，选择性和竞争性的SARS-CoV PLpro的非共价抑制剂，IC50值为0.6 μM，Ki值为0.49 μM。

别名：GRL-0617

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 3480	中国库存现货
10mg	¥ 6460	中国库存现货
25mg	¥ 12380	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

GRL0617是一种有效的，选择性和竞争性的SARS-CoV PLpro的非共价抑制剂，IC50值为0.6 μM，Ki值为0.49 μM。GRL0617以15 microM的EC50抑制了Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制，并且没有相关的细胞毒性。GRL0617具有独特的抑制模式，因此它可以在酶的S4-S3亚位点内结合，并引起闭环，从而关闭活性位点上的催化作用。

化学性质

分子量	304.39
分子式	C20H20N2O
CAS号	1093070-16-6
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2853 mL	16.4263 mL	32.8526 mL
5 mM	0.6571 mL	3.2853 mL	6.5705 mL
10 mM	0.3285 mL	1.6426 mL	3.2853 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rima Chaudhuri, et al. J Mol Biol. Comparison of SARS and NL63 papain-like protease binding sites and binding site dynamics: inhibitor design implications

[2] Kiira Ratia, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. A noncovalent class of papain-like protease/deubiquitinase inhibitors blocks SARS virus replication

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信号通路

产品类型

GRL0617

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质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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