GNF179

目录号 M4892

GNF179是8,8-dimethyl IP类似物，具有良好的体外代谢稳定性和体内口服生物相容性。

CAS No.：1261114-01-5

规格	价格	库存状态

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	427.9
分子式	C22H23ClFN5O
CAS号	1261114-01-5
性状	Solid
溶解性	10 mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

GNF179是优化的8,8-二甲基IP类似物，其在体外代谢稳定性和体内口服生物利用度方面显示出效力（4.8nM抗多药耐药菌株W2）。 IC50值：4.8nM。靶点：抗寄生虫剂GNF179具有较低的清除率（CL = 22ml / min / kg，小鼠肝血流量的25％），大量分布（稳态体积分布，Vss = 11.8l / kg），中等停留时间（MRT = 9小时）和合适的终末半衰期（t1 / 2 = 8.9小时）。 GNF179使用单次100mg / kg口服剂量降低了百日疟原虫寄生虫血症的99.7％，平均延长了19天。 GNF179能够以15mg / kg的单次口服剂量防止感染性Berghei子孢子攻击，而NITD609不能。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.337 mL	11.685 mL	23.3699 mL
5 mM	0.4674 mL	2.337 mL	4.674 mL
10 mM	0.2337 mL	1.1685 mL	2.337 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	恶性疟原虫恶性血液阶段
方法	使用72小时SYBR®Green I药物敏感性测定，将GNF179的半最大抑制浓度（IC 50）确定为9.0nM。
浓度	40 nM
处理时间	72 小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。