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GNE0877

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GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。

GNE0877结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1350 中国库存现货
10mg ¥ 2160 中国库存现货
25mg ¥ 4410 中国库存现货
50mg ¥ 6840 中国库存现货
100mg ¥ 10800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。

化学性质
分子量 339.32
CAS号 1374828-69-9
溶解性(25°C) DMSO 150 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9471 mL 14.7354 mL 29.4707 mL
5 mM 0.5894 mL 2.9471 mL 5.8941 mL
10 mM 0.2947 mL 1.4735 mL 2.9471 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Noeen Malik, et al. Eur J Med Chem. Development and biological evaluation of[ 18 F]FMN3PA & [ 18 F]FMN3PU for leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) in vivo PET imaging

[2] Isadora Marques Paiva, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. Inhibition of Lrrk2 reduces ethanol preference in a model of acute exposure in zebrafish

[3] Anthony A Estrada, et al. J Med Chem. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors

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