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GNE-9605

目录号 M3795 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GNE-9605是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50值为19 nM。

GNE-9605结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
50mg ¥ 6750 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GNE-9605是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50值为19 nM。Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) has drawn significant interest in the neuroscience research community because it is one of the most compelling targets for a potential disease-modifying Parkinson's disease therapy.

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 G2019S LRRK2 transgenic mice
配制 60% NMP
剂量 10, 50 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 449.83
分子式 C17H20ClF4N7O
CAS号 1536200-31-3
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2231 mL 11.1153 mL 22.2306 mL
5 mM 0.4446 mL 2.2231 mL 4.4461 mL
10 mM 0.2223 mL 1.1115 mL 2.2231 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Estrada AA, et al. J Med Chem. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors.

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