GNE-7915

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GNE-7915是一种有效的、选择性的，脑穿透的富含亮氨酸重复激酶2 (LRRK2)抑制剂，IC50和Ki分别为9 nM和1 nM。

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GNE-7915是一种中等效力的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915显示出极好的体外DMPK，在人肝细胞中周转最少。GNE-7915具有良好的体内PK剖面，具有较长的半衰期、良好的口腔暴露和较高的被动渗透性。

	数据来源	CNS Neurosci Ther (2017). Figure 2. GNE-7915
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	WT mice
	浓度	1 and 3 μM
	处理时间	2-h
	实验结果	In contrast, GSK2578215A and GNE-7915 at all concentrations had no effect on DA release and recovery. Western blot confirmed the dose–response inhibition by the LRRK2 inhibitions

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation
配制	Suspended in 1% microcrystalline cellulose
剂量	50 mg/kg
给药处理	i.p. ; p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2553 mL	11.2765 mL	22.553 mL
5 mM	0.4511 mL	2.2553 mL	4.5106 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1276 mL	2.2553 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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