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GNE-618 

目录号 M28254 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。

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质量标准及产品资料
生物活性

GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 460.43
分子式 C21H15F3N4O3S
CAS号 1362151-42-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1719 mL 10.8594 mL 21.7188 mL
5 mM 0.4344 mL 2.1719 mL 4.3438 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0859 mL 2.1719 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Weiru Wang, et al. PLoS One. Structural basis for resistance to diverse classes of NAMPT inhibitors

[2] Thomas O'Brien, et al. Neoplasia. Supplementation of nicotinic acid with NAMPT inhibitors results in loss of in vivo efficacy in NAPRT1-deficient tumor models

[3] Yang Xiao, et al. Neoplasia. Dependence of tumor cell lines and patient-derived tumors on the NAD salvage pathway renders them sensitive to NAMPT inhibition with GNE-618

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