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GNE-617

目录号 M9762 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GNE-617是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT)抑制剂,IC50值为5nM。

GNE-617结构式

别名:GNE617

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 850 中国库存现货
10mg ¥ 1400 中国库存现货
25mg ¥ 2800 中国库存现货
50mg ¥ 4300 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GNE-617是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT)抑制剂,IC50值为5nM。GNE-617抑制A549细胞的NAMPT的IC50值为18.9 nM。

化学性质
分子量 427.42
分子式 C21H15F2N3O3S
CAS号 1362154-70-8
溶解性(25°C) DMSO ≥ 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3396 mL 11.6981 mL 23.3962 mL
5 mM 0.4679 mL 2.3396 mL 4.6792 mL
10 mM 0.234 mL 1.1698 mL 2.3396 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tanja S Zabka, et al. Toxicol Sci. Retinal toxicity, in vivo and in vitro, associated with inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase

[2] David S Shames, et al. Clin Cancer Res. Loss of NAPRT1 expression by tumor-specific promoter methylation provides a novel predictive biomarker for NAMPT inhibitors

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