GLPG0187

目录号 M5241 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GLPG0187是整联蛋白受体的广谱拮抗剂，抑制αVβ1-Integrin的IC50值为1.3 nM。GLPG0187也可抑制骨转移的进展。可进行骨转移的相关研究

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GLPG0187治疗显着（p <0.05）体内跖骨内PC3细胞数量减少，迁移减少（p <0.05）和增殖（p <0.05），但体外无细胞活力。除了确定对治疗干预的反应之外，这种新模型还可以评估肿瘤细胞归巢和定位到骨微环境的早期事件。

	数据来源	Int J Cancer (2015). Figure 3. GLPG0187
	方法	cell viability, proliferation, migration assay
	细胞系/动物模型	PC3 cell
	浓度	50 ng/ml
	处理时间	96 hr
	实验结果	GLPG0187 significantly (p<0.05) reduced the number of tumour cells present in the implanted metatarsal from day 17 on ward

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6787 mL	8.3933 mL	16.7867 mL
5 mM	0.3357 mL	1.6787 mL	3.3573 mL
10 mM	0.1679 mL	0.8393 mL	1.6787 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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