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GK921

目录号 M9215 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GK921是一种转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 的抑制剂。

GK921结构式
规格 价格 库存状态
2mg ¥ 2320 中国库存现货
5mg ¥ 3440 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

GK921对人重组TGase 2的IC50值为7.71 μM。GK921显示对RCC的细胞毒性(8个RCC细胞系中的平均GI50:0.905 μM)。在ACHN和CAKI-1临床前异种移植瘤模型中,GK921单次治疗几乎完全通过稳定p53来降低肿瘤生长。

化学性质
分子量 344.41
分子式 C21H20N4O
CAS号 1025015-40-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9035 mL 14.5176 mL 29.0352 mL
5 mM 0.5807 mL 2.9035 mL 5.807 mL
10 mM 0.2904 mL 1.4518 mL 2.9035 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kang JH, et al. Cell Death Dis. Discovery of a novel target for renal cell carcinoma: transglutaminase 2.

[2] Kang JH, et al. Cell Death Dis. Renal cell carcinoma escapes death by p53 depletion through transglutaminase 2-chaperoned autophagy.

[3] Ku BM, et al. J Cancer Res Clin Oncol. Transglutaminase 2 inhibitor abrogates renal cell carcinoma in xenograft models.

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