GCN2iB
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。
CAS No.：2183470-12-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 451.83 |
| 分子式 | C18H12ClF2N5O3S |
| CAS号 | 2183470-12-2 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性 | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。在一组 468 种激酶中，只有 GCN2 显示出 >99.5% 的抑制作用，三种激酶（MAP2K5、STK10 和 ZAK）在 1 μM GCN2iB 下显示出 >95% 的抑制作用，表现出高激酶选择性。
在CCRF-CEM异种移植物的抗肿瘤活性研究中，单独使用ASNase或GCN2iB不会显著影响肿瘤生长。值得注意的是，ASNase 和 GCN2iB 的组合具有有效的抗肿瘤活性 （P=0.0002） 和协同作用。在 MV-4-11 和 SU.86.86 异种移植物中，分别观察到 GCN2iB 和 ASNase 组合的强大抗肿瘤活性，并具有协同作用。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2132 mL | 11.0661 mL | 22.1322 mL |
| 5 mM | 0.4426 mL | 2.2132 mL | 4.4264 mL |
| 10 mM | 0.2213 mL | 1.1066 mL | 2.2132 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
