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2BAct 

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2BAct 是一种具有高选择性的,具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂,EC50 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。

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质量标准及产品资料
生物活性

2BAct 是一种具有高选择性的,具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂,EC50 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。

化学性质
分子量 440.8
分子式 C19H16ClF3N4O3
CAS号 2143542-28-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 250 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2686 mL 11.343 mL 22.686 mL
5 mM 0.4537 mL 2.2686 mL 4.5372 mL
10 mM 0.2269 mL 1.1343 mL 2.2686 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yanan Chen, et al. bioRxiv. Insights into the mechanism of oligodendrocyte protection and remyelination enhancement by the integrated stress response

[2] Megan Maurano, et al. Immunity. Protein kinase R and the integrated stress response drive immunopathology caused by mutations in the RNA deaminase ADAR1

[3] Yao Liang Wong, et al. Elife. eIF2B activator prevents neurological defects caused by a chronic integrated stress response

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