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FR194921

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FR194921 是一种具有口服活性的可透过血脑屏障的 A1R 腺苷受体拮抗剂。FR194921 对人类腺苷 A1 受体的 Ki 值在低纳摩范围内,对 A2A 和 A3 受体的结合亲和力高达 1μM。

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质量标准及产品资料
生物活性

FR194921 是一种具有口服活性的可透过血脑屏障的 A1R 腺苷受体拮抗剂。FR194921 对人类腺苷 A1 受体的 Ki 值在低纳摩范围内,对 A2A 和 A3 受体的结合亲和力高达 1μM。

有研究利用 FR194921 恢复了听觉皮层的可塑性。FR194921 与声音暴露相配合,可使成年小鼠的皮层图谱可塑性增强,听觉感知能力得到改善。

化学性质
分子量 385.46
分子式 C23H23N5O
CAS号 202646-80-8
溶解性(25°C) DMSO: 2 mg/mL (warmed)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5943 mL 12.9715 mL 25.943 mL
5 mM 0.5189 mL 2.5943 mL 5.1886 mL
10 mM 0.2594 mL 1.2972 mL 2.5943 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jay A Blundon, et al. Restoring auditory cortex plasticity in adult mice by restricting thalamic adenosine signaling

[2] Takahiro Matsuya, et al. Synthesis and evaluation of [11C]FR194921 as a nonxanthine-type PET tracer for adenosine A1 receptors in the brain

[3] Takuya Maemoto, et al. Pharmacological characterization of FR194921, a new potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors

[4] S Kuroda, et al. Design, synthesis and biological evaluation of a novel series of potent, orally active adenosine A1 receptor antagonists with high blood-brain barrier permeability

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