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Fosmanogepix

目录号 M29194 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Fosmanogepix (APX001) 是一种 N-磷酸氧基甲基前体化合物,能由全身碱性磷酸酶快速完全代谢为活性部分 APX001A,同时也是首创的(first-in-class)口服广谱抗真菌 (antifungal) 化合物,可靶向高度保守的 Gwt1 真菌酶。能用于侵袭性真菌感染的相关研究。

Fosmanogepix结构式

别名:APX001; E1211

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质量标准及产品资料
生物活性

Fosmanogepix (APX001) 是一种 N-磷酸氧基甲基前体化合物,能由全身碱性磷酸酶快速完全代谢为活性部分 APX001A,同时也是首创的(first-in-class)口服广谱抗真菌 (antifungal) 化合物,可靶向高度保守的 Gwt1 真菌酶。能用于侵袭性真菌感染的相关研究。

化学性质
分子量 468.4
分子式 C22H21N4O6P
CAS号 2091769-17-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 5 mg/mL (ultrasonic and adjust pH to 4 with HCl)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1349 mL 10.6746 mL 21.3493 mL
5 mM 0.427 mL 2.1349 mL 4.2699 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0675 mL 2.1349 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Drew J Winston, et al. Clin Infect Dis. Fosmanogepix Therapy of Disseminated Fusarium Infection

[2] Samantha E Jacobs, et al. F1000Res. Novel antifungal agents in clinical trials

[3] Martin Hoenigl, et al. Drugs. The Antifungal Pipeline: Fosmanogepix, Ibrexafungerp, Olorofim, Opelconazole, and Rezafungin

[4] Karen Joy Shaw, et al. J Fungi (Basel). Fosmanogepix: A Review of the First-in-Class Broad Spectrum Agent for the Treatment of Invasive Fungal Infections

[5] Teclegiorgis Gebremariam, et al. Antimicrob Agents Chemother. Fosmanogepix (APX001) Is Effective in the Treatment of Pulmonary Murine Mucormycosis Due to Rhizopus arrhizus

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