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Forodesine hydrochloride 盐酸福罗地辛;呋咯地辛盐酸盐

目录号 M10482 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Forodesine hydrochloride 是一种高效的,具有口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)的过渡态类似物抑制剂,它对人,小鼠,大鼠,猴和狗PNP的IC50值范围在0.48~1.57 nM 之间。

Forodesine hydrochloride结构式

别名:BCX-1777 hydrochloride

规格 价格 库存状态
25mg ¥ 2800 无货
50mg ¥ 5000 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

Forodesine hydrochloride is a potent and orally active transition-state analog inhibitor of purine nucleoside phosphorylase. Forodesine hydrochloride could induce apoptosis in leukemic cells by increasing the dGTP levels, acts as a potent human lymphocyte proliferation inhibitor. 

At a single dose of 10 mg/kg in mice, Forodesine elevates dGuo to approximately 5 μM. In the human peripheral blood lymphocyte severe combined immunodeficiency (hu-PBL-SCID) mouse model, Forodesine is effective in prolonging the life span 2-fold or more.

化学性质
分子量 302.71
分子式 C11H15ClN4O4
CAS号 284490-13-7
性状 Solid
溶解性(25°C) Water 15 mg/mL
DMSO 9 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3035 mL 16.5175 mL 33.0349 mL
5 mM 0.6607 mL 3.3035 mL 6.607 mL
10 mM 0.3303 mL 1.6517 mL 3.3035 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lisa Argnani, et al. Cancer Treat Rev. Cutaneous T-cell lymphomas: Focusing on novel agents in relapsed and refractory disease

[2] Liesbeth Bieghs, et al. Adv Hematol. The effects of forodesine in murine and human multiple myeloma cells

[3] S Bantia, et al. Int Immunopharmacol. Purine nucleoside phosphorylase inhibitor BCX-1777 (Immucillin-H)--a novel potent and orally active immunosuppressive agent

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