Felodipine是一种l型Ca2+通道（Calcium Channel）阻滞剂，比N-、R-、P/Q-和t型通道有选择性，IC50为0.15 nM。此外，Felodipine还能通过抑制细胞Ca2+摄取，导致钙蛋白酶活性降低，从而水解Atg5，成为细胞自噬的负调控因子。可用于原发性高血压的相关研究。
别名：CGH-869
非洛地平广泛用于研究心绞痛和高血压。非洛地平通过阻断Ca2+通道可显著放松kcl收缩型猪冠状动脉段，其IC50为~8 nM，比硝苯地平高约50倍，比维拉帕米高约430倍。非洛地平显著诱导人VSMC和肺成纤维细胞IL-6和IL-8的转录和分泌，ED50值分别为5.8 nM和5.3 nM，而普萘洛尔和呋塞米对这两个IL-6基因的表达没有影响。非洛地平可阻断家鼠回肠纵向平滑肌(GPILSM) Ca2+依赖收缩，IC50为1.45 nM。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley rats with approximately 5/6 renal ablation |
| 配制 | Dissolved in DMSO, and diluted in saline |
| 剂量 | 1 g/kg/day |
| 给药处理 | Orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 384.25 |
| 分子式 | C18H19Cl2NO4 |
| CAS号 | 72509-76-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 47 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6025 mL | 13.0124 mL | 26.0247 mL |
| 5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2049 mL |
| 10 mM | 0.2602 mL | 1.3012 mL | 2.6025 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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