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EP3 antagonist 4

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EP3 antagonist 4 是一种 EP3 拮抗剂,对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。

EP3 antagonist 4结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

EP3 antagonist 4 是一种 EP3 拮抗剂,对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。

化学性质
分子量 577.91
分子式 C22H20Cl3FN4O3S2
CAS号 2408297-80-1
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7304 mL 8.6519 mL 17.3037 mL
5 mM 0.3461 mL 1.7304 mL 3.4607 mL
10 mM 0.173 mL 0.8652 mL 1.7304 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Georg A Petroianu. Int J Mol Sci. Hyperthermia and Serotonin: The Quest for a "Better Cyproheptadine"

[2] Ryan P Ceddia et al. Prostaglandins Other Lipid Mediat. The effect of the EP3 antagonist DG-041 on male mice with diet-induced obesity

[3] Kazuhiko Mizukami et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. Pharmacological properties of ASP7657, a novel, potent, and selective prostaglandin EP4 receptor antagonist

[4] Marie-Anne Mawhin et al. Prostaglandins Other Lipid Mediat. The receptor EP3 to PGE2: A rational target to prevent atherothrombosis without inducing bleeding

[5] Kohichi Kawahara et al. Biochim Biophys Acta. Prostaglandin E2-induced inflammation: Relevance of prostaglandin E receptors

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