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Emivirine

目录号 M28542 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs),对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。

Emivirine结构式

别名:MKC-442

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质量标准及产品资料
生物活性

Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs),对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。

化学性质
分子量 302.37
分子式 C17H22N2O3
CAS号 149950-60-7
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3072 mL 16.536 mL 33.0721 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3072 mL 6.6144 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6536 mL 3.3072 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Willem D F Venter, et al. N Engl J Med. Dolutegravir plus Two Different Prodrugs of Tenofovir to Treat HIV

[2] N R El-Brollosy, et al. Drug Res (Stuttg). Synthesis and Antiviral Evaluation of 1-[(2-Phenoxyethyl)oxymethyl] and 6-(3,5-Dimethoxybenzyl) Analogues of HIV Drugs Emivirine and TNK-651

[3] Nadège Boudet, et al. Org Lett. Chemo- and regioselective functionalization of uracil derivatives. Applications to the synthesis of oxypurinol and emivirine

[4] N Cheonis. BETA. Emivirine: an NRTI that functions as an NNRTI

[5] A L Hopkins, et al. J Med Chem. Design of MKC-442 (emivirine) analogues with improved activity against drug-resistant HIV mutants

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