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EG01377 

目录号 M29382 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


EG01377 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂,Kd 值为 1.32 μM,对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。

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质量标准及产品资料
生物活性

EG01377 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂,Kd 值为 1.32 μM,对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。

化学性质
分子量 586.68
分子式 C26H30N6O6S2
CAS号 2227996-00-9
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7045 mL 8.5225 mL 17.0451 mL
5 mM 0.3409 mL 1.7045 mL 3.409 mL
10 mM 0.1705 mL 0.8523 mL 1.7045 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ranko Škrbić, et al. Molecules. Folic Acid and Leucovorin Have Potential to Prevent SARS-CoV-2-Virus Internalization by Interacting with S-Glycoprotein/Neuropilin-1 Receptor Complex

[2] Peng Zhang, et al. Cell Death Dis. NRP1 promotes prostate cancer progression via modulating EGFR-dependent AKT pathway activation

[3] Methus Klaewkla, et al. J Mol Liq. Molecular basis of the new COVID-19 target neuropilin-1 in complex with SARS-CoV-2 S1 C-end rule peptide and small-molecule antagonists

[4] Jonathan Powell, et al. J Med Chem. Small Molecule Neuropilin-1 Antagonists Combine Antiangiogenic and Antitumor Activity with Immune Modulation through Reduction of Transforming Growth Factor Beta (TGFβ) Production in Regulatory T-Cells

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