DprE1-IN-1 别名：AZ 7371
目录号 M7574
DprE1-IN-1是一种有效的DprE1抑制剂，IC50值为10 nM, 也抑制 PDE6, IC50为6 uM。
CAS No.：1494675-86-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 355.39 |
| 分子式 | C18H21N5O3 |
| CAS号 | 1494675-86-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性 | 11 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
DprE1-IN-1在结核病啮齿动物模型中证明了其有效性，使其有望进一步发展。 在i.v.之后测定作为该系列的代表的DprE1-IN-1在小鼠，大鼠和狗中的药代动力学特征。 和口服给药。 DprE1-IN-1分别显示大鼠和狗的口服生物利用度分别为86％和100％。 在受感染动物中评估的DprE1-IN-1的口服暴露显示范围为166至240μM·h的AUC，并且自由血浆浓度维持在MIC以上10至24小时。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8138 mL | 14.0691 mL | 28.1381 mL |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.8138 mL | 5.6276 mL |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4069 mL | 2.8138 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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