Donepezil 别名：E2020; 多奈哌齐
Donepezil是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性acetylcholinesterase (AChE)抑制剂，对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。可用于阿尔茨海默症（AD）的相关研究。
CAS No.：120014-06-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 379.49 |
| 分子式 | C24H29NO3 |
| CAS号 | 120014-06-4 |
| 中文名称 | 多奈哌齐 |
| 溶解性 | DMSO: 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Donepezil是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂，对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
Donepezil能以浓度依赖性方式抑制Carbachol刺激的人 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞内 Ca2+ 浓度的升高，表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。给大鼠腹腔注射Donepezil会导致唾液分泌和震颤（明显的胆碱能行为表现）呈剂量依赖性增加，ED50 为 6 μmol/kg。此外，Donepezil还能保护人脐静脉内皮细胞（HUVECs）免受 H2O2 诱导的细胞损伤。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6351 mL | 13.1756 mL | 26.3512 mL |
| 5 mM | 0.527 mL | 2.6351 mL | 5.2702 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3176 mL | 2.6351 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | retinal ganglion cells (RGCs) |
| 方法 | RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control. |
| 浓度 | 100 nM-10 μM |
| 处理时间 | 3 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Age-matched (10-12 weeks old, 21–24 g) male C57BL/6 wild-type and CGRP(−/−) mice |
| 配制 | added to the food powder |
| 剂量 | 1.5 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的AChR/AChE产品
