Donepezil 多奈哌齐

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Donepezil是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性acetylcholinesterase (AChE)抑制剂，对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。可用于阿尔茨海默症（AD）的相关研究。

别名：E2020

规格	价格	库存状态
100mg	¥ 1440	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
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产品信息

生物活性

Donepezil是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂，对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。

Donepezil能以浓度依赖性方式抑制Carbachol刺激的人 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞内 Ca2+ 浓度的升高，表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。给大鼠腹腔注射Donepezil会导致唾液分泌和震颤（明显的胆碱能行为表现）呈剂量依赖性增加，ED50 为 6 μmol/kg。此外，Donepezil还能保护人脐静脉内皮细胞（HUVECs）免受 H2O2 诱导的细胞损伤。

实验参考

体外实验*
细胞系	retinal ganglion cells (RGCs)
方法	RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
浓度	100 nM-10 μM
处理时间	3 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Age-matched (10-12 weeks old, 21–24 g) male C57BL/6 wild-type and CGRP(−/−) mice
配制	added to the food powder
剂量	1.5 mg/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	379.49
分子式	C24H29NO3
CAS号	120014-06-4
溶解性（25°C）	DMSO: 70 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6351 mL	13.1756 mL	26.3512 mL
5 mM	0.527 mL	2.6351 mL	5.2702 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3176 mL	2.6351 mL

溶液配置摩尔浓度计算器

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cacabelos R. Neuropsychiatr Dis Treat. Donepezil in Alzheimer's disease: From conventional trials to pharmacogenetics.

[2] Miki A, et al. Curr Eye Res. Protective effect of donepezil on retinal ganglion cells in vitro and in vivo.

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