Diltiazem hydrochloride(地尔硫,硫氮卓酮,恬尔心,酸地尔硫卓)是一种钙通道(Calcium Channel)阻滞剂,对细胞外钙离子的跨膜流入具有抑制作用,可用于肿瘤及心血管疾病的相关研究。
别名:CRD-401
Diltiazem hydrochloride(地尔硫,硫氮卓酮,恬尔心,酸地尔硫卓)是一种钙通道(Calcium Channel)阻滞剂,对细胞外钙离子的跨膜流入具有抑制作用,可用于肿瘤及心血管疾病的相关研究。Diltiazem 地尔硫卓对α肾上腺素受体激活和高K+去极化刺激的收缩以及Ca2+流入有剂量依赖性的抑制作用。Diltiazem 地尔硫卓还能抑制心脏线粒体中依赖Na的Ca外流。
在体内,Diltiazem 能改善大鼠甲亢实验模型的心脏微循环和功能。
分子量 | 450.98 |
分子式 | C22H26N2O4S.HCl |
CAS号 | 33286-22-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL Water 30 mg/mL |
储存条件 | 4°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2174 mL | 11.087 mL | 22.1739 mL |
5 mM | 0.4435 mL | 2.2174 mL | 4.4348 mL |
10 mM | 0.2217 mL | 1.1087 mL | 2.2174 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] D Harrington, et al. Diltiazem hydrochloride
[3] B F McGraw. Diltiazem hydrochloride
[4] B J McAuley, et al. The use of diltiazem hydrochloride in cardiovascular disorders
[5] K Abe, et al. Diltiazem hydrochloride: synthetic and pharmacological studies and development
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