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Desloratadine 地氯雷他定

目录号 M2621 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Desloratadine是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂,IC50为51nM.

Desloratadine结构式

别名:Sch34117

规格 价格 库存状态
50mg ¥ 450 中国库存现货
100mg ¥ 675 中国库存现货
500mg ¥ 2520 中国库存现货
1g ¥ 3870 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Desloratadine is a potent antagonist for human histamine H1 receptor with IC50 of 51 nM.

化学性质
分子量 310.82
分子式 C19H19ClN2
CAS号 100643-71-8
溶解性(25°C) DMSO 12 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2173 mL 16.0865 mL 32.173 mL
5 mM 0.6435 mL 3.2173 mL 6.4346 mL
10 mM 0.3217 mL 1.6086 mL 3.2173 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jian Lu, et al. Antiallergic drug desloratadine as a selective antagonist of 5HT 2A receptor ameliorates pathology of Alzheimer's disease model mice by improving microglial dysfunction

[2] Syuji Yonekura, et al. Efficacy of Desloratadine and Levocetirizine in Patients with Cedar Pollen-Induced Allergic Rhinitis: A Randomized, Double-Blind Study

[3] Tadaho Nakamura, et al. Brain histamine H 1 receptor occupancy after oral administration of desloratadine and loratadine

[4] No authors listed. Desloratadine

[5] Philippe Devillier, et al. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine : a comparative review

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