甲磺酸德拉韦林是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的非核苷逆转录酶抑制剂。
别名:U-90152
甲磺酸达拉韦丁(U-90152)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV) 1型的高活性抗逆转录病毒治疗(HAART)的一部分。对HIV-1逆转录酶、DNA聚合酶α和DNA聚合酶δ的IC50值分别为0.26、440和>550 μM。U-90152阻断了25个HIV-1分离株外周血淋巴细胞的复制,平均50%的有效剂量为0.066 +/- 0.137 microM。
分子量 | 552.67 |
分子式 | C22H28N6O3S.CH3SO3H |
CAS号 | 147221-93-0 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8094 mL | 9.047 mL | 18.094 mL |
5 mM | 0.3619 mL | 1.8094 mL | 3.6188 mL |
10 mM | 0.1809 mL | 0.9047 mL | 1.8094 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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