Darunavir Ethanolate 地瑞那韦乙醇盐；达芦那韦乙醇

目录号 M3568 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Darunavir Ethanolate是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。

别名：TMC114

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 550	中国库存现货
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 650	中国库存现货
50mg	¥ 2000	中国库存现货
100mg	¥ 3200	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。达芦那韦对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为1 nM。Darunavir was designed to form robust interactions with the protease enzyme from many strains of HIV, including strains from treatment-experienced patients with multiple resistance mutations to PIs.

产品使用成果展示

	数据来源	AAPS PharmSciTech (2017). Figure 7.Darunavir Ethanolate
	方法	LC-MS method
	细胞系/动物模型	Wistar rats
	浓度	40 mg/kg
	处理时间	0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h
	实验结果	The plasma concentration of darunavir in rats after oral administration of SLNs and peptide-grafted SLNs showed no significant difference (P > 0.5).

	数据来源	AAPS PharmSciTech (2017). Figure 4.Darunavir Ethanolate
	方法	Identification of Internalization Pathway
	细胞系/动物模型	Caco-2 cell line
	浓度
	处理时间	0.5, 1, 2, 3, and 4 h
	实验结果	The relative uptake efficiency of darunavir in presence of endocytic inhibitors is graphically depicted in Fig. 4.

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	593.73
分子式	C27H37N3O7S.C2H5OH
CAS号	635728-49-3
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6843 mL	8.4213 mL	16.8427 mL
5 mM	0.3369 mL	1.6843 mL	3.3685 mL
10 mM	0.1684 mL	0.8421 mL	1.6843 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nguyen DN, et al. Int J Pharm. The fate of ritonavir in the presence of darunavir.

[2] Stappaerts J, et al. Xenobiotica. Hepatobiliary and intestinal elimination of darunavir in an integrated preclinical rat model.

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