CPI-444 别名：V81444, Triazolo-pyramidine derivative

目录号 M6126

CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂，诱导抗肿瘤反应。

CAS No.：1202402-40-1

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1140	现货
10mg	¥ 1800	现货
50mg	¥ 5400	现货
100mg	¥ 9000	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	407.43
分子式	C20H21N7O3
CAS号	1202402-40-1
溶解性	80 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：CPI-444是一种有效的口服选择性A2AR拮抗剂。 CD8 + T细胞清除消除了CPI-444作为单一试剂以及与抗PD-L1组合的功效，证明了CD8 + T细胞介导初级和次级免疫应答的作用。 CPI-444±抗PD-L1的抗肿瘤功效与MC38肿瘤组织中CD8 +细胞浸润和活化的增加以及脾脏中CD8 + T细胞中PD-1表达的相应升高有关。此外，免疫检查点的水平通过用CPI-444（包括GITR，OX40和LAG3）治疗肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞来调节，这提示腺苷介导的免疫抑制的广泛作用。

体内研究：用CPI-444（1,10,100mg / kg）每日处理同系小鼠模型MC38导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制，导致约30％的治疗小鼠中的肿瘤消除。在MC38模型中联合CPI-444（100mg / kg，qd，14天）与抗PD-L1（200μg，3qw，4次剂量）处理协同抑制肿瘤生长并消除90％的治疗小鼠中的肿瘤。当治愈的小鼠随后用MC38细胞重新激发时，在100％攻击的小鼠中肿瘤生长被排斥，表明CPI-444诱导全身性抗肿瘤免疫记忆。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4544 mL	12.272 mL	24.5441 mL
5 mM	0.4909 mL	2.4544 mL	4.9088 mL
10 mM	0.2454 mL	1.2272 mL	2.4544 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。