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CPI-444

目录号 M6126 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂,诱导抗肿瘤反应。

CPI-444结构式

别名:V81444, Triazolo-pyramidine derivative

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1140 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
50mg ¥ 5400 中国库存现货
100mg ¥ 9000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:CPI-444是一种有效的口服选择性A2AR拮抗剂。 CD8 + T细胞清除消除了CPI-444作为单一试剂以及与抗PD-L1组合的功效,证明了CD8 + T细胞介导初级和次级免疫应答的作用。 CPI-444±抗PD-L1的抗肿瘤功效与MC38肿瘤组织中CD8 +细胞浸润和活化的增加以及脾脏中CD8 + T细胞中PD-1表达的相应升高有关。 此外,免疫检查点的水平通过用CPI-444(包括GITR,OX40和LAG3)治疗肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞来调节,这提示腺苷介导的免疫抑制的广泛作用。

体内研究:用CPI-444(1,10,100mg / kg)每日处理同系小鼠模型MC38导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致约30%的治疗小鼠中的肿瘤消除。 在MC38模型中联合CPI-444(100mg / kg,qd,14天)与抗PD-L1(200μg,3qw,4次剂量)处理协同抑制肿瘤生长并消除90%的治疗小鼠中的肿瘤。 当治愈的小鼠随后用MC38细胞重新激发时,在100%攻击的小鼠中肿瘤生长被排斥,表明CPI-444诱导全身性抗肿瘤免疫记忆。

化学性质
分子量 407.43
分子式 C20H21N7O3
CAS号 1202402-40-1
溶解性(25°C) 80 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4544 mL 12.272 mL 24.5441 mL
5 mM 0.4909 mL 2.4544 mL 4.9088 mL
10 mM 0.2454 mL 1.2272 mL 2.4544 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bahashwan SA, et al. Int J Mol Sci. Androgen Receptor Antagonists and Anti-Prostate Cancer Activities of Some Newly Synthesized Substituted Fused Pyrazolo-, Triazolo- and Thiazolo-Pyrimidine Derivatives

[2] Luo Y, et al. Eur J Med Chem. Synthesis and antimicrobical evaluation of a novel class of 1,3,4-thiadiazole: derivatives bearing 1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine moiety.

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