COH29 别名：RNR Inhibitor COH29
COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效，具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂，可以干扰DNA合成（DNA Synthesis）和修复，IC50为16 μM。
CAS No.：1190932-38-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 420.44 |
| 分子式 | C22H16N2O5S |
| CAS号 | 1190932-38-7 |
| 溶解性 | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
RNR抑制剂COH29与C末端尾部附近的RNR M2亚基（hRRM2）的配体结合口袋结合。这阻断了hRRM1和hRRM2亚基之间的相互作用，并干扰了RNR的活性hRRM1/hRRM2复合物的组装。COH29有效抑制NCI 60人类癌症组中大多数细胞系的增殖，最显着的是卵巢癌和白血病，但对正常成纤维细胞或内皮细胞几乎没有作用。
体内研究中，COH29每天两次口服给药50 mg/kg和100 mg/kg，导致MOLT-4肿瘤异种移植物生长的剂量依赖性抑制。携带TOV11D异种移植物的小鼠，给予COH29（200, 300, or 400 mg/kg/day）治疗7天，可导致肿瘤异种移植物生长的剂量依赖性抑制。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3785 mL | 11.8923 mL | 23.7846 mL |
| 5 mM | 0.4757 mL | 2.3785 mL | 4.7569 mL |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1892 mL | 2.3785 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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