S-(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate (硫酸氢氯吡格雷) 是clopidogrel的S型对映异构体，是P2Y12受体抑制剂。
别名：(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate; (S)-(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate
氯吡格雷是一种有效的抗血小板药物，可用于治疗缺血性脑血管，心脏和外周动脉疾病。氯吡格雷消除抑制性P2Y（AC）受体介导的ADP对前列腺素E（1） - VASP刺激的cAMP依赖性磷酸化的影响，而不影响肾上腺素，凝血酶和血栓素信号。已知VASP磷酸化与血小板和纤维蛋白原受体（糖蛋白IIb / IIIa）活化的抑制密切相关。因此，建议抑制血小板P2Y（AC）ADP受体及其细胞内信号传导，包括降低VASP磷酸化，作为氯吡格雷作用的分子机制。氯吡格雷摄入在100和2600 s-1（39和51％）分别显着降低血栓体积（p <0.05）。氯吡格雷在剪切速率低于650 s-1时显着降低纤维蛋白肽A血浆水平和纤维蛋白沉积。氯吡格雷治疗导致可溶性CD40配体（p = 0.03）的显着降低，主要来自活化血小板衍生的促血栓形成和促炎分子。然而，氯吡格雷治疗对内皮功能，动脉硬化，炎症和氧化应激标记物或祖细胞无影响。
| 分子量 | 419.9 |
| 分子式 | C16H16ClNO2S.H2SO4 |
| CAS号 | 120202-66-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL Water 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3815 mL | 11.9076 mL | 23.8152 mL |
| 5 mM | 0.4763 mL | 2.3815 mL | 4.763 mL |
| 10 mM | 0.2382 mL | 1.1908 mL | 2.3815 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的P2 Receptor产品 |
|---|
| Purotoxin 1
Purotoxin 1 是一种 P2X3 受体 抑制剂。 |
| P2X2/3 modulator-1
P2X2/3 modulator-1 是一种 P2X2/3 调节剂。 |
| P2X7-IN-2 TFA
P2X7-IN-2 TFA 是 P2X7 受体抑制剂。 |
| NP-1815-PX
NP-1815-PX 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。 |
| P2X3-IN-1
P2X3-IN-1 是 P2X3 受体的抑制剂。 |
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