CGP 52432是一种有效的、选择性的GABAB拮抗剂。
别名：CGP-52432
CGP 52432是一种有效的、选择性的GABAB受体拮抗剂(IC50 = 85 nM)。CGP52432 (10, 30 mg/kg)对小鼠在高架迷宫中的总臂进路和总头倾角无影响。CGP52432 (100nmol /kg静脉注射或1nmol /kg静脉注射)可消除GABA (50 μmol/kg静脉注射)对缺血时肾交感神经活性增强(RSNA)的抑制作用，使GABA对大鼠肾保护作用消失。
| 分子量 | 384.24 |
| 分子式 | C15H24Cl2NO4P |
| CAS号 | 139667-74-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 4 mg/mL Water 2 mg/mL (with sonication) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6025 mL | 13.0127 mL | 26.0254 mL |
| 5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2051 mL |
| 10 mM | 0.2603 mL | 1.3013 mL | 2.6025 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的GABA Receptor产品 |
|---|
| Alogabat
Alogabat (RG-7816) 是一种 GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM)。 |
| CGP7930
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。 |
| 5-Aminovaleric acid
5-Aminovaleric acid是一种 GABA 受体拮抗剂。 |
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| 3,4,5-Trimethoxy-trans-cinnamic acid
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。 |
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