Brequinar 别名：DUP785; Biphenquinate; BPQ；NSC 368390; 布喹那

目录号 M6280

Brequinar（布喹那）是一种合成的喹啉羧酸类似物，也是有效的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂，对人的 IC50 值为 5.2 nM，可以通过抑制DHODH，从而阻断嘧啶的从头合成。此外，Brequinar还可诱导肿瘤的铁死亡（Ferroptosis），具有抗肿瘤和抗病毒活性。

CAS No.：96187-53-0

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 350	现货
5mg	¥ 560	现货
10mg	¥ 840	现货
25mg	¥ 1240	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	375.37
分子式	C23H15F2NO2
CAS号	96187-53-0
中文名称	布喹那
溶解性	DMSO 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：Brequinar将病毒后代产量减少> 90％，EC50为17 nM。 Brequinar（5μM）也抑制其他正痘病毒，并阻断病毒DNA复制。 Brequinar不影响病毒早期基因表达，但对病毒周期的晚期有严重影响。 Brequinar以剂量依赖性方式降低包膜蛋白产生水平和病毒滴度，在CFI测定中EC50为78 nM。 Brequinar（5μM）抑制病毒RNA合成。 Brequinar具有抗病毒作用，但效果被嘧啶逆转。 Brequinar抗性病毒可以在细胞培养中选择。 Brequinar（5μM）抑制来自WT和NS5突变体复制子的萤光素酶活性。 Brequinar钠有效地阻止了PyNTP水平的增加，IC50为0.26μM。 Brequinar钠有效抑制细胞增殖，IC50为0.26μM。 Brequinar钠抑制p56lck的自身磷酸化，IC50为70μM;对于25,50和100μMBrequinar钠，抑制分别为39,41和60％。 Brequinar钠还抑制外源底物组蛋白2B的p56lck的磷酸化，IC50为70μM;对于25,50,100和200μMBrequinar钠，抑制分别为10,43,59和86％。 Brequinar钠抑制p59fyn的自磷酸化，IC50为105μM;对于25,50,100和200μMBrequinar钠，抑制分别为0,17,48和65％。 Brequinar钠还抑制组蛋白2B的p59fyn的磷酸化，IC50为20μM;对于10,25,50,100和200μMBrequinar钠，抑制分别为26,54,79,83和84％。

体内研究：与未处理的BALB / c小鼠相比，Brequinar钠处理（10-20mg / kg /天）小鼠的填充细胞体积百分比减少31％。 Brequinar钠分别将骨髓细胞中的UTP和CTP水平分别降低30％和25％。 Brequinar钠（10-20mg / kg /天）联合尿苷（1000-2000mg / kg /天）预防贫血，并且血细胞比容保持在与未治疗对照相当的水平（61-63％）。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.664 mL	13.3202 mL	26.6404 mL
5 mM	0.5328 mL	2.664 mL	5.3281 mL
10 mM	0.2664 mL	1.332 mL	2.664 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	BSC-40 cells
方法	BSC-40 cells are seeded in 96-well plates in the presence of concentrations of Brequinar ranging from 0.01 μM to 75 μM for 24 h. Control cells are incubated with 0.1% DMSO. Neutral red is methanol/acetic acid-extracted from cells and is quantitated at an absorbance of 490 nm (A490). All measurements expressed the average of four independent assays.
浓度	0.01 μM to 75 μM
处理时间	24 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。