BPTES是一种有效的选择性谷氨酰胺酶GLS1 (KGA)抑制剂，IC50为0.16 μM。
BPTES在IDH1突变的D54细胞中优先减缓细胞生长。BPTES还抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸和α-KG水平，并增加糖酵解中间体。BPTES (10 μM)可抑制LAP/MYC肿瘤来源的mHCC 3-4细胞的生长。BPTES还通过阻断DNA复制抑制myc依赖的P493细胞的生长，导致细胞死亡和分裂。
 |
数据来源 | Proc Natl Acad Sci U S A (2016). Figure 2. BPTES |
| 方法 | i.p. | |
| 细胞系/动物模型 | mice | |
| 浓度 | 12.5 mg/kg | |
| 处理时间 | 3 d | |
| 实验结果 | Analysis of BPTES levels in blood, tumor, and normal pancreas by LC-MS revealed measurable drug in the tumors at 48 h postinjection (Fig. 2C), further corroborating the confocal microscopy and IVIS imaging data. |
| 分子量 | 524.68 |
| 分子式 | C24H24N6O2S3 |
| CAS号 | 314045-39-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL warmed |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9059 mL | 9.5296 mL | 19.0592 mL |
| 5 mM | 0.3812 mL | 1.9059 mL | 3.8118 mL |
| 10 mM | 0.1906 mL | 0.953 mL | 1.9059 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Jian Yang,et.al. Sci Rep. Targeting cellular metabolism to reduce head and neck cancer growth
| 其他相关的Glutaminase产品 |
|---|
| 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid
2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 可用于优化叠氮骨架，是 1,3,4- 噻二唑类化合物的中间体。 |
| BJJF078
BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。 |
| TG53
TG53 是组织转谷氨酰胺酶 (TG2) 和纤连蛋白 (FN) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。 |
| GLS1 Inhibitor-7
GLS1 Inhibitor-7 是 GLS1 抑制剂 (IC50=46.7 μM)，具有潜在抗癌、抗衰老、抗肥胖特性。 |
| NC9
NC9 (Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl) 是一种不可逆的转谷氨酰胺酶 (TG) 抑制剂。NC9 抑制成骨细胞分化和矿化。NC9 使微管不稳定。NC9 可用于成骨细胞分化的研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究