BMS-378806

目录号 M3485 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

BMS-378806 选择性抑制HIV-1 gp120与CD4受体结合，EC50为0.85-26.5 nM。

别名：BMS 806

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1896	中国库存现货
50mg	¥ 6896	中国库存现货
100mg	¥ 10960	中国库存现货

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纯度： >98.0%
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产品信息

生物活性

BMS-378806 选择性抑制HIV-1 gp120与CD4受体结合，EC50为0.85-26.5 nM。BMS-806是 7-azaindole 衍生物，与gp120 结合，干扰HIV表面蛋白 gp120 与宿主细胞受体CD4的相互作用。BMS-806抑制一组巨噬细胞和T 细胞嗜热HIV-1菌株, 这是种实验性菌株，使用CCR5(M-嗜热性)或CXR4(T-嗜热性)共同受体，进入细胞，分为B亚型。BMS-806的结晶形式 (BMS 378806)的水溶解度为170 μg/mL。

实验参考

体外实验*
细胞系	MT-2 cells
方法	To determine cytotoxicity, MT-2 cells are incubated in the presence of serially diluted BMS-806 for 6 days and cell viability is quantitated using an XTT [2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s).
浓度	0-3 mM
处理时间	6 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Rat, dog and monkey
配制	BMS-806 is dissolved in poly (ethylene glycol) 400/ethanol (90:10 v/v).
剂量	5 mg/kg, 3.4 mg/kg and 3.4 mg/kg.
给药处理	BMS-806 is intravenously administered.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	406.43
分子式	C22H22N4O4
CAS号	357263-13-9
性状	Solid
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4604 mL	12.3022 mL	24.6045 mL
5 mM	0.4921 mL	2.4604 mL	4.9209 mL
10 mM	0.246 mL	1.2302 mL	2.4604 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shitao Zou, et al. Long-Acting BMS-378806 Analogues Stabilize the State-1 Conformation of the Human Immunodeficiency Virus Type 1 Envelope Glycoproteins

[2] Marie Pancera, et al. Crystal structures of trimeric HIV envelope with entry inhibitors BMS-378806 and BMS-626529

[3] Tao Liu, et al. Discovery of small molecular inhibitors targeting HIV-1 gp120-CD4 interaction drived from BMS-378806

[4] Ren Kong, et al. Prediction of the binding mode between BMS-378806 and HIV-1 gp120 by docking and molecular dynamics simulation

[5] Zheng Yang, et al. Preclinical pharmacokinetics of a novel HIV-1 attachment inhibitor BMS-378806 and prediction of its human pharmacokinetics

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产品类型

BMS-378806

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实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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