Orludodstat (BAY-2402234)

目录号 M9647 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

BAY-2402234是一种有效的，选择性的二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）抑制剂，IC50值为1.2 nM，可用于髓样恶性肿瘤的相关研究。

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纯度： >98.5%
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产品信息

生物活性

BAY-2402234是一种有效的，选择性的二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）抑制剂，IC50值为1.2 nM，可用于髓样恶性肿瘤的相关研究。BAY-2402234在体外有效地抑制亚纳摩尔至低纳摩尔范围内的AML细胞系的增殖。BAY-2402234还可在亚纳摩尔级至低纳摩尔级范围内诱导AML细胞系分化。

在体内，BAY-2402234在几种皮下和散布的AML异种移植物以及AML患者衍生的异种移植物（PDX）模型的单一疗法中，显示出强大的体内抗肿瘤功效。

实验参考

体外实验*
细胞系	MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cell lines
方法	MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cells were plated in 96-well plates at 20,000 cells per well in their respective growth media and were treated with BAY-2402234 in the presence or absence of 100 μM uridine.
浓度	0.1 nM to 1 μM
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	520.84
分子式	C21H18ClF5N4O4
CAS号	2225819-06-5
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.92 mL	9.5999 mL	19.1998 mL
5 mM	0.384 mL	1.92 mL	3.84 mL
10 mM	0.192 mL	0.96 mL	1.92 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sven Christian, et al. Leukemia. The novel dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor BAY 2402234 triggers differentiation and is effective in the treatment of myeloid malignancies

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产品类型

Orludodstat (BAY-2402234)

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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