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ALS-8112 

目录号 M28451 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ALS-8112是高效,选择性的呼吸道合胞病毒(RSV)聚合酶抑制剂。5'-三磷酸形式的ALS-8112抑制RSV聚合酶,IC50值为0.02 μM。

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生物活性

ALS-8112是高效,选择性的呼吸道合胞病毒(RSV)聚合酶抑制剂。5'-三磷酸形式的ALS-8112抑制RSV聚合酶,IC50值为0.02 μM。

化学性质
分子量 293.68
分子式 C10H13ClFN3O4
CAS号 1445379-92-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 47 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4051 mL 17.0253 mL 34.0507 mL
5 mM 0.681 mL 3.4051 mL 6.8101 mL
10 mM 0.3405 mL 1.7025 mL 3.4051 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mahesh Kasthuri, et al. Molecules. Synthesis of 4'-Substituted-2'-Deoxy-2'-α-Fluoro Nucleoside Analogs as Potential Antiviral Agents

[2] Michael K Lo, et al. Antiviral Res. Potent in vitro activity of β-D-4'-chloromethyl-2'-deoxy-2'-fluorocytidine against Nipah virus

[3] Paul C Jordan, et al. ACS Chem Biol. Activation Pathway of a Nucleoside Analog Inhibiting Respiratory Syncytial Virus Polymerase

[4] Jerome Deval, et al. PLoS One. Biochemical Effect of Resistance Mutations against Synergistic Inhibitors of RSV RNA Polymerase

[5] Jerome Deval, et al. PLoS Pathog. Molecular Basis for the Selective Inhibition of Respiratory Syncytial Virus RNA Polymerase by 2'-Fluoro-4'-Chloromethyl-Cytidine Triphosphate

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