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AGI-43192 

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AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。

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质量标准及产品资料
生物活性

AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。

化学性质
分子量 484.86
分子式 C23H16ClF3N6O
CAS号 2377491-54-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 13.89 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0625 mL 10.3123 mL 20.6245 mL
5 mM 0.4125 mL 2.0625 mL 4.1249 mL
10 mM 0.2062 mL 1.0312 mL 2.0625 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mingzong Li, et al. J Med Chem. Leveraging Structure-Based Drug Design to Identify Next-Generation MAT2A Inhibitors, Including Brain-Penetrant and Peripherally Efficacious Leads

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