AF-353是一种新型的，有效的口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
别名：Ro-4
AF-353是一种新型的，有效的口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。AF-353 (Ro-4) 是表达重组大鼠和人类 P2X3 及人类 P2X2/3 通道的细胞系中α,β-meATP 诱导细胞内钙通量的强效抑制剂。AF-353 (Ro-4)（10 毫克/千克、20 毫克/千克；静脉注射；4-6 小时）可抑制正常大鼠和脊髓损伤（SCI）大鼠的嘌呤能反应，还能缩短正常大鼠的收缩间期，但不能缩短 SCI 大鼠的收缩间期；不过，SCI 大鼠的无排气（NVC）频率显著降低。
| 分子量 | 400.21 |
| 分子式 | C14H17IN4O2 |
| CAS号 | 865305-30-2 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4987 mL | 12.4934 mL | 24.9869 mL |
| 5 mM | 0.4997 mL | 2.4987 mL | 4.9974 mL |
| 10 mM | 0.2499 mL | 1.2493 mL | 2.4987 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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