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Adenosine receptor inhibitor 1

目录号 M40664 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Adenosine receptor inhibitor 1是一种有效的,选择性腺苷受体抑制剂,对A1AR、A2AAR、A2BAR、A3AR 的 Ki 值 分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。具有镇痛以及抗炎活性。可用于癌症和神经退行性疾病的相关研究。

Adenosine receptor inhibitor 1结构式
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生物活性

Adenosine receptor inhibitor 1是一种有效的,选择性腺苷受体抑制剂,对A1AR、A2AAR、A2BAR、A3AR 的 Ki 值 分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。具有镇痛以及抗炎活性。可用于癌症和神经退行性疾病的相关研究。

化学性质
分子量 395.82
分子式 C17H19ClFN5O3
CAS号 2550400-52-5
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5264 mL 12.632 mL 25.264 mL
5 mM 0.5053 mL 2.5264 mL 5.0528 mL
10 mM 0.2526 mL 1.2632 mL 2.5264 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anjali Saini et al. Eur J Med Chem. Adenosine receptor antagonists: Recent advances and therapeutic perspective

[2] Hillary A Johnston-Cox et al. J Cell Physiol. Physiological implications of adenosine receptor-mediated platelet aggregation

[3] Luo Yan et al. Expert Opin Emerg Drugs. Adenosine receptor agonists: from basic medicinal chemistry to clinical development

[4] Rosaria Volpini et al. Curr Pharm Des. Purine nucleosides bearing 1-alkynyl chains as adenosine receptor agonists

[5] P Narayan et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol. Phosphatase inhibitor cantharidin blocks adenosine A(1) receptor anti-adrenergic effect in rat cardiac myocytes

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