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Adenosine receptor antagonist 4

目录号 M41759 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂,对人 A1 受体的 Ki 为 101 nM。

Adenosine receptor antagonist 4结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂,对人 A1 受体的 Ki 为 101 nM。

化学性质
分子量 175.23
分子式 C10H13N3
CAS号 133240-06-9
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.7068 mL 28.5339 mL 57.0679 mL
5 mM 1.1414 mL 5.7068 mL 11.4136 mL
10 mM 0.5707 mL 2.8534 mL 5.7068 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mieko Tokano et al. Immunol Med. Istradefylline, an adenosine A2a receptor antagonist, inhibits the CD4+ T-cell hypersecretion of IL-17A and IL-8 in humans

[2] Li-Fang Hung et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. The Adenosine Receptor Antagonist, 7-Methylxanthine, Alters Emmetropizing Responses in Infant Macaques

[3] Sara Redenti et al. Curr Top Med Chem. Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidines and Structurally Simplified Analogs. Chemistry and SAR Profile as Adenosine Receptor Antagonists

[4] Christa E Müller et al. Handb Exp Pharmacol. Xanthines as adenosine receptor antagonists

[5] E Ongini et al. Farmaco. Selective adenosine A2A receptor antagonists

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