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Adenosine receptor antagonist 1

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Adenosine receptor antagonist 1 是一种选择性的腺苷受体A2aR拮抗剂,其IC50值为0.29 nM,对A2aR的选择性比A2bR高14倍。

Adenosine receptor antagonist 1 结构式
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生物活性

Adenosine receptor antagonist 1 是一种选择性的腺苷受体A2aR拮抗剂,其IC50值为0.29 nM,对A2aR的选择性比A2bR高14倍。

化学性质
分子量 447.85
分子式 C22H15ClFN7O
CAS号 2682930-40-9
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2329 mL 11.1645 mL 22.3289 mL
5 mM 0.4466 mL 2.2329 mL 4.4658 mL
10 mM 0.2233 mL 1.1164 mL 2.2329 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Emerson A Lim et al. Clin Cancer Res. Phase Ia/b, Open-Label, Multicenter Study of AZD4635 (an Adenosine A2A Receptor Antagonist) as Monotherapy or Combined with Durvalumab, in Patients with Solid Tumors

[2] Catia Lambertucci et al. Curr Med Chem. A2A Adenosine Receptor Antagonists and their Potential in Neurological Disorders

[3] Anjali Saini et al. Eur J Med Chem. Adenosine receptor antagonists: Recent advances and therapeutic perspective

[4] Joana B Sousa et al. Recent Pat Anticancer Drug Discov. Adenosine Receptor Ligands on Cancer Therapy: A Review of Patent Literature

[5] A Nishiyama et al. J Pharmacol Exp Ther. Adenosine A(1) receptor antagonist KW-3902 prevents hypoxia-induced renal vasoconstriction

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