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Acetazolamide 乙酰唑胺;醋氮酰胺

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Acetazolamide(乙酰唑胺)是一种碳酸酐酶(CA)的有效抑制剂,抑制hCA IX的IC50值为30 nM。此外,Acetazolamide 还能减少眼内房水的产生,可用于青光眼的相关研究。

Acetazolamide结构式
规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Acetazolamide(乙酰唑胺)是一种碳酸酐酶(CA)的有效抑制剂,抑制hCA IX的IC50值为30 nM。此外,Acetazolamide 还能减少眼内房水的产生,可用于青光眼的相关研究。

实验参考
体外实验*
细胞系 renal carcinoma cell lines(Caki-1, Caki-2, ACHN, and A-498)
方法 The invasion assay is performed in a Biocoat Matrigel invasion chamber. Cells (n = 1.8 × 105) are added to the chamber and cultured for 48 h in the presence or absence of acetazolamide, which was administered twice during the 48-h period: the first dose at the beginning of the assay and the second after 24 h. After growing for 48 h, noninvasive cells are removed from the upper surface of the membrane with a cotton swab. The invasive cells on the lower surface of the membrane are fixed with 4% (vol/vol) neutral-buffered formaldehyde, stained with toluidine blue, and counted in 20 separate areas with a Leitz Diaplan microscope.
浓度 10 μM
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Sprague-Dawley rats
配制 -
剂量 10, 100, 200 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 222.25
分子式 C4H6N4O3S2
CAS号 59-66-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 25 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4994 mL 22.4972 mL 44.9944 mL
5 mM 0.8999 mL 4.4994 mL 8.9989 mL
10 mM 0.4499 mL 2.2497 mL 4.4994 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhuang Hou, et al. Eur J Med Chem. Dual-tail Approach to Discovery of Novel Carbonic Anhydrase IX Inhibitors by Simultaneously Matching the Hydrophobic and Hydrophilic Halves of the Active Site.

[2] Reza Bayat Mokhtari, et al. BMC Cancer. Acetazolamide Potentiates the Anti-Tumor Potential of HDACi, MS-275, in Neuroblastoma.

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Acetazolamide sodium是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂,对 hCA IX 的 IC50 为 30 nM。Acetazolamide 能减少眼内房水的产生,可用于青光眼的相关研究。

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WES-1 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki: 55.9 Μm)。

CA inhibitor 2

CA inhibitor 2 是一种碳酸酐酶抑制剂 (IC50: 0.033 μM)。

hCA XII-IN-6

hCA XII-IN-6 是一种有效的 hCA XII 抑制剂,Ki 值为 84.2 nM。

Carbonic anhydrase inhibitor 15

Carbonic anhydrase inhibitor 15 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂(Ki: 对 hCA II 为 8.5 nM)。





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