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ABT-702 dihydrochloride

目录号 M9888 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ABT-702 dihydrochloride是一种有效的非核苷腺苷激酶抑制剂,对腺苷相互作用的位点如A1,A2A和A3受体,腺苷转运蛋白和腺苷脱氨酶具有选择性。

ABT-702 dihydrochloride结构式

别名:ABT-702 2HCl

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1560 中国库存现货
10mg ¥ 2480 中国库存现货
25mg ¥ 5200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ABT-702 dihydrochloride是一种有效的非核苷腺苷激酶抑制剂,对腺苷相互作用的位点如A1,A2A和A3受体,腺苷转运蛋白和腺苷脱氨酶具有选择性。ABT-702对大鼠脑胞质AK活性具有浓度依赖性抑制作用,IC50值为1.7 nM。ABT-702还能有效抑制完整培养的IMR-32人神经母细胞瘤细胞中AK活性(IC50=51 nM)。

化学性质
分子量 536.25
分子式 C22H21BrCl2N6O
CAS号 1188890-28-9
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8648 mL 9.324 mL 18.648 mL
5 mM 0.373 mL 1.8648 mL 3.7296 mL
10 mM 0.1865 mL 0.9324 mL 1.8648 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fiona E Parkinson, et al. J Neuroimaging. The Effect of Endogenous Adenosine on Neuronal Activity in Rats: An FDG PET Study

[2] M F Jarvis, et al. J Pharmacol Exp Ther. ABT-702 (4-amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholinopyridin-3-yl)pyrido[2, 3-d]pyrimidine), a novel orally effective adenosine kinase inhibitor with analgesic and anti-inflammatory properties: I. In vitro characterization and acute antinociceptive effects in the mouse

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